CAS No. 144689-24-7 Olmesartan Giriş

CAS Numarası:144689-24-7

Moleküler formül: C24H26N6O3

Molekül ağırlığı: 446.5

EINECS No:646-413-5

Tanıtım

Olmesartan, hipertansiyon tedavisinde yaygın olarak kullanılan bir anjiyotensin II reseptör blokeridir. Renin-Anjiyotensin-Aldosteron Sistemi (RAAS), hipertansiyon, kalp yetmezliği, ateroskleroz, diyabetik nefropati gibi birçok hastalığın gelişmesinde ve ilerlemesinde önemli rol oynamaktadır.

Son yıllarda, insanların RAAS hakkındaki anlayışı güncellenmeye devam ediyor ve anjiyotensin II reseptör tip 1 (AT1) antagonistleri (anjiyotensin reseptör blokerleri olarak da bilinir) klinik uygulamada giderek daha fazla kullanılmaktadır.

Özellikleri

Erime noktası: 186-188°C

Kaynama noktası 738.3±70.0 °C(Tahmini)

Yoğunluk: 1.33

Saklama koşulu: -20°C Dondurucu

pka: 2,39±0,50(Tahmini)

Form: toz

farmakolojik etkiler

Olmesartan, peptit olmayan bir anjiyotensin II (Ang II) reseptörü (AT1 tipi) bloke edici ajandır. Olmesartan daha az yan etkiye neden olur ve anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörlerinin (ACEI) neden olabileceği kuru öksürük, döküntü ve anjiyonörotik ödemi tetiklemez.

Ayrıca olmesartanın güçlü ve uzun süreli antihipertansif etkileri vardır. Ang II, renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminde damar daralmasını, aldosteron sentezini, kardiyak kontraktiliteyi ve sodyumun Renal yeniden emilimini destekleyen önemli bir maddedir.

Olmesartan, Aug II'nin vasküler düz kas hücrelerinin AT1 reseptörlerine bağlanmasını seçici olarak önleyerek Ang II'nin renin sekresyonu üzerindeki negatif geri besleme etkilerini keser, bu da plazma renin ile aktive olan renin aktivitesinin artmasına ve dolaşımdaki Ang II konsantrasyonlarının artmasına neden olur, oysa önemli bir etkisi yoktur. olmesartanın antihipertansif etkisi üzerine.

uyarılar

Olmesartan şu durumlarda kontrendikedir:

ACEI, aspirin ve/veya penisiline alerjisi olan hastalar.

Anjiyoödem riski taşıyan hastalar.

Laringeal hırıltı, yüz, dil veya ses tellerinde anjiyoödem nedeniyle önceden tedaviyi bırakma öyküsü olan hastalar.

Aort veya mitral darlığı, hipertrofik kardiyomiyopati veya sol ventrikül çıkış kanalı tıkanıklığı olan hastalar.

Böbrek yetmezliği (tek veya çift renal arter stenozu), karaciğer yetmezliği (biliyer siroz veya safra yolu tıkanıklığı) olan hastalar.

Şeker hastalığı olan hastalar.

Potasyum koruyucu diüretikler veya potasyum takviye edici ilaçlar alan hastalar.

Çocuk: 18 yaşın altındaki hastalarda klinik veri mevcut değildir, bu nedenle Olmesartan kullanımı önerilmemektedir.

Gebelik: Olmesartan'ın gebeliğin orta ve geç evrelerinde kullanımı fetüste (veya yenidoğanlarda) hasara (düşük kan basıncı, hiperkalemi, yenidoğan anemisi, kraniyosinostoz, anüri ve böbrek yetmezliği) veya ölümüne neden olabilir.

Laktasyon dönemi: Hayvanlar üzerinde yapılan testler, olmesartanatın anne sütüne salgılanabileceğini göstermiştir, ancak insan anne sütüne geçip geçmeyeceği bilinmemektedir.Genel anestezi gerektiren cerrahi: Kan basıncında düşüşe neden olan ilaçlar, kompansatuar renin salınımını takiben Ang II oluşumunu bloke edebilir.Kalp yetmezliği ve hiponatremisi olan, diürez alan ve böbrek diyalizi alan hastalarda hipotansiyon riski artacaktır.