CAS 148553-50-8 Pregabalin nedir?

CAS Numarası.:148553-50-8

Moleküler formül: C8H17NO2
Molekül ağırlığı: 159.23

Pregabalin nedir?

Pregabalinantikonvülsan olarak da adlandırılan anti-epileptik bir ilaçtır. Beyindeki nöbetlere neden olan dürtüleri yavaşlatarak çalışır. Pregabalin ayrıca beyindeki sistema nervosum boyunca ağrı sinyalleri gönderen kimyasalları da etkiler.

Pregabalin, fibromiyaljinin neden olduğu ağrıyı veya diyabet (diyabetik nöropati), herpes zoster (post-herpetik nevralji) veya medulla spinalis yaralanması olan kişilerde sinir ağrısını tedavi etmek için kullanılır.

Pregabalin ayrıca yetişkinlerde ve en az 1 aylık olan gençlerde kısmi başlangıçlı nöbetleri tedavi etmek için diğer ilaçlarla birlikte kullanılır.

Pregabalin ayrıca bu ilaç rehberi sırasında eski rehber amaçlarla da kullanılabilir.

Pregabalin'in Karakteri

• Erime Noktası: 194-196°C

• Spesifik Dönüş: D23+10,52°(c=1,06suda)

• Kaynama Noktası: 274,0±23,0°C(Tahmini)

• Yoğunluk: 0,997±0,06g/cm3(Tahmini)

• Parlama noktası: 9°C

• Saklama Koşulları: StChemicalbookoreatRT

• Çözünürlük Deiyonize Su:≥10mg/mL

• Asitlik Katsayısı (pKa) 4,23±0,10(Tahmini)

• Morfoloji: Beyaz Toz

  
  

Pregabalinin Kullanım Alanları ve Sentez Yöntemleri

Kullanım Alanları: Yeni Antiepileptik İlaçlar

Giriş Pregabalin, gama-aminobütirik asit (GABA) olmayan bir reseptör agonisti veya antagonistidir; voltaja bağlı kalsiyum kanallarını bloke eden ve nörotransmiterlerin salınımını azaltan yeni bir kalsiyum kanalı modülatörüdür. Klinik olarak esas olarak diyabetik Chemicalbook periferik nöropatisi ile ilişkili nevralji, post-herpetik nevralji ve kısmi nöbetler, genel anksiyete bozukluğu, merkezi nevralji (omurilik yaralanmasına eşlik eden nevralji, felç ve multipl skleroz dahil) ve fibromiyaljisi olan yetişkinlerin yardımcı tedavisinde kullanılır.

Kullanım Alanları Pregabalin öncelikle periferik nevraljinin tedavisinde ve sınırlı kısmi nöbetlerin yardımcı tedavisinde kullanılır.

Farmakolojik etkiler Pregabalinin etki mekanizması tam olarak anlaşılmamasına rağmen, Pregabalinin merkezi sinir sistemi dokularındaki α2-δ bölgesine (voltaj kapılı bir kalsiyum kanalı yardımcı alt birimi) yüksek afinitesi vardır. Bununla birlikte, değiştirilmiş fare Chemicalbook testinin sonuçları ve yapısal olarak pregabaline benzer bileşiklerle (örn. gabapentin) yapılan testlerin sonuçları, pregabalinin α2-delta bölgesine bağlanmasının hayvan modellerinde ağrı baskılama ve nöbet önleyici etkilerle ilişkili olduğunu göstermektedir. pregabalin.

Pregabalin kapsüllerinin hazırlanmasına yönelik hazırlama yöntemi aşağıdaki adımlara sahiptir.

(i) pregabalin ham maddesinin çalkalayıcı bir granülatör üzerindeki 30 gözenekli (açıklık 600 mikron) bir elekten geçirilmesi, 30 gözenekli elekten geçen pregabalin ham maddesinin 60 gözenekli (açıklık 250 mikron) bir elekten ve 80 gözenekli bir elekten geçirilmesi ( açıklık 180 μm) elekten geçirilir, 60 gözenekli elekten geçen ve 80 gözenekli elekten geçmeyen pregabalin granül tozu alınır ve bir kenara bırakılır.

(ii) Sallamalı elek üzerindeki laktozun sırayla 80 mesh (açıklık 180 μm) elek ve 120 mesh (açıklık 120 μm) elekten geçirilmesi, 80 mesh elekten geçen laktoz granüllerinin ve geçmeyen Chemicalbook'un tozunun alınması 120 gözenekli elekten geçirilir ve bir kenara bırakılır.

③ İlk olarak, adım ①'den elde edilen Premarin granül tozu (D50 parçacık boyutu 180μm ~ 220μm, D90 parçacık boyutu 250μm ~ 280μm) ve bağlayıcı, çok yönlü hareket karıştırıcısında iyice karıştırıldı ve ardından yağlayıcı ve laktoz granülü adım ②'den elde edilen toz (D50 parçacık boyutu 120μm ~ 140μm, D90 parçacık boyutu 160μm ~ 180μm) eklendi. Son olarak, Pregabalin kapsülleri elde etmek için karıştırılan malzemeler doğrudan otomatik kapsül doldurma makinesine dolduruldu.

Antiepileptik ve nöropatik ağrı tedavisi olan Pregabalin, gama-aminobütirik asit moleküler yapısına ve dolayısıyla antispastik etkiye sahip yeni bir antiepileptik ilaçtır ve periferik nevraljinin tedavisi için veya kısmi nöbetlerin tedavisine yardımcı olarak Pfizer tarafından başarıyla geliştirilmiştir. . Aralık 2008'de ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA), Pregabalin'i (ticari adı "Lirica") glikokokimyasal kitap idrar hastalığı periferik nevralji (DPN) ve post-herpetik nevraljinin (PHN) tedavisi için onayladı; bunlar en yaygın iki formdur. nöropatik ağrı. Nöropatik ağrı, donuk, yanıcı ve bıçak saplanır nitelikte ağrılarla karakterize, tedavisi en zor kronik ağrı sendromlarından biridir. Nöropatik ağrı, diyabet, enfeksiyonlar (herpes zoster gibi), kanser ve AIDS gibi birçok nedenden dolayı tetiklenebilir.